Loksapiini
| Loksapiini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 8-kloori-6-(4-metyylipiperatsin-1-yyli)bentso[b][1,4]bentsoksatsepiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C18H18N3ClO |
| Moolimassa | 327,808 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 109–110 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 4 tuntia |
| Ekskreetio | Suurin osa erittyy 24 tunnin kuluessa pääasiassa virtsan mukana (konjugoituneet metaboliitit), pieniä määriä ulosteiden mukana (konjugoimattomat metaboliitit). |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Loksapiini (kauppanimillä Loxapac, Loxitane) on tyypillinen antipsykootti, jota käytetään yleensä skitsofrenian hoitoon. Se kuuluu dibentsoksapiiniryhmään, ja on rakenteellisesti sukua klotsapiinille, joka kuuluu myös samaan ryhmään.
Vaikka loksapiini kuuluu tyypillisiin antipsykootteihin, useat tutkijat ovat väittäneet sen vaikuttavan kuten epätyypilliset antipsykootit.[1] Lyhyessä katsauksessa ei löytynyt vakuuttavia todisteita sen erityisestä tehosta skitsofreniapotilailla. Myöhemmässä systemaattisessa katsauksessa katsottiin, että rajalliset todisteet eivät osoittaneet selkeää eroa sen vaikutuksissa muihin antipsykoottisiin lääkkeisiin verrattuna.[2]
Loksapiini muuntuu ihmisen aineenvaihdunnassa amoksapiiniksi, joka on tetrasyklinen masennuslääke, sekä muiksi metaboliiteiksi 7-hydroksiloksapiiniksi ja 8-hydroksiloksapiiniksi.[3]
Loksapiinin määritelty vuorokausiannos (DDD) on 100mg.
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Glazer, W. M.: Does loxapine have "atypical" properties? Clinical evidence. The Journal of Clinical Psychiatry, 1999, 60. vsk, nro Suppl 10, s. 42–46. PubMed:10340686 (englanniksi)
- ↑ Loxapine for schizophrenia pmc.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 25.07.2026. (englanniksi)
- ↑ Cheung, S. W., Tang, S. W. & Remington, G.: Simultaneous quantitation of loxapine, amoxapine and their 7- and 8-hydroxy metabolites in plasma by high-performance liquid chromatography. Journal of Chromatography, maaliskuu 1991, 564. vsk, nro 1, s. 213–221. PubMed:1860915 doi:10.1016/0378-4347(91)80083-O Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Onki: Loksapiini
- PubChem: Loxapine (englanniksi)
- Human Metabolome Database (HMDB): Loxapine (englanniksi)
- DrugBank: Loxapine (englanniksi)
- Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Loxapine (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Loxapine (englanniksi)
| Butyrofenonijohdokset | |
|---|---|
| Fentiatsiinijohdokset | |
| Muut tyypilliset antipsykootit | |
| Toisen sukupolven antipsykootit | |
| Kolmannen sukupolven antipsykootit | |
| Muut antipsykootit | ‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei tällä hetkellä myynnissä Suomessa |